Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприла дигидрат 21,8 мг (эквивалентно лизиноприлу  20 мг)                                   

                                     гидрохлоротиазид 12,5 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кальция дигидрофосфат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинированный, магния стеарат.

 

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с гладкой поверхностью, с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками.

Код АТС С09ВА03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – после приема внутрь абсорбируется из желудочно – кишечного тракта.

С mах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 7 ч после перорального приема лизиноприла.

Лизиноприл не связывается белками плазмы крови. 

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. Всасываемость в желудочно-кишечном тракте не зависит от  состава пищи. После многократного приема эффективный период полувыведения составляет 12 ч.

После однократного приема внутрь антигипертензивный эффект проявляется  в течении 1 ч и достигает максимума в течение 6 ч. Прием рекомендуемых однократных разовых доз способствует сохранению длительного антигипертензивного эффекта в течение 24 ч. 

Гидрохлоротиазид - при приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму. Выводится через почки. Период полувыведения колеблется в интервале 5.6-14.8 ч. 61% однократной пероральной дозы выводится из организма в неизмененном виде в течение 24ч. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но не проходит через гематоэнцефалический барьер.      

Фармакодинамика

Рилейс – сановель плюс содержит в своем составе лизиноприл – ингибитор AПФ (ангиотензин превращающий фермент) пролонгированного действия и  диуретик - гидрохлоротиазид.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; задерживает в организме ионы кальция. Способствует снижению артериального давления. Оказывая диуретическое действие, увеличивает активность ренина в плазме и секрецию альдостерона. Лизиноприл, блокируя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, восстанавливает потерянный калий. 

Совместное применение лизиноприла и гидрохлоротиазида способствует снижению артериального давления более чем на 24 ч.

Лизиноприл эффективен в отношении ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В связи со снижением уровня ангиотензина II в плазме уменьшается симпатическая стимуляция, а также секреция вазопрессина и альдостерона. В связи с устранением эффекта «отрицательной обратной связи», оказываемого ангиотензином II, повышается активность ренина в плазме. В результате пресекается вазоконстрикция. Лизиноприл эффективен и при применении у больных страдающих гипертензией с низким уровнем ренина. 

Рилейс-сановель плюс уменьшает периферическую сосудистую сопротивляемость и, таким образом, снижает артериальное давление, без возникновения тахикардии. При коронарной недостаточности в результате гемодинамических изменений уменьшает постнагрузку на сердце и повышает толерантность к физической нагрузке. 

После однократного приема внутрь антигипертензивный эффект проявляется  в течении 1 ч и достигает максимума в течение 6 ч. Прием рекомендуемых однократных разовых доз способствует сохранению длительного антигипертензивного эффекта в течение 24 ч. У некоторых больных для достижения максимального эффекта необходимо 2-4 недельное применение Рилейс-сановель плюс. Внезапное прекращение приема Рилейс-сановель плюс может привести к резкому повышению артериального давления. Рилейс-сановель плюс хорошо переносится больными с вазо-ренальной гипертонией.         

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия, требующая комбинированного лечения

 

Способ применения и дозы

Начальная доза Рилейс-сановель плюс 1 таблетка в день с обязательным ежедневным контролем артериального давления. При отсутствии или недостаточности антигипертензивного эффекта суточная доза может быть увеличена лечащим врачом до 2 таблеток Рилейс-сановель плюс.  Максимальная суточная доза 2 таблетки Рилейс-сановель плюс.  Рилейс-сановель плюс  следует принимать один раз в сутки, каждый день приблизительно в одно и то же время.

Дозы при почечной недостаточности

У больных с клиренсом креатинина (КК) более 30 и менее 80 мл/мин препарат можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов препарата. При КК - 30 мл/мин и ниже,  тиазидные диуретики не должны применяться для лечения больных с почечной недостаточностью.  

Режим дозирования, продолжительность лечения определяются индивидуально при постоянном контроле артериального давления лечащим врачом.  

 

Побочные действия

- ортостатические нарушения, артериальная гипотензия, боль в груди, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда

- головная боль, головокружение, чувство усталости, судороги, бессонница, лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, мышечная слабость, астенический синдром, спутанность сознания

- острая почечная недостаточность, протеинурия, уремия, олигурия/анурия, нарушение: функции почек,  интерстициальный нефрит, нефрозоподобный синдром, снижение потенции

- сухость во рту, анорексия, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха, сиаладенит

- ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, лихорадка, васкулит, положительные результаты на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема

- артралгии, миалгия, обострение подагры

- ринит, синусит, сухой кашель, одышка, диспноэ, апноэ, бронхоспазм  

- крапивница, потливость, выпадение волос, фотосенсибилизация

- повышение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения

- нарушение развития почек плода

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лизиноприлу, гидрохлоротиазиду или 

  другим компонентам препарата

- ангионевротический отек в анамнезе

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин), анурия

- двусторонний стеноз почечных артерий

- гемодиализ с использованием высокопроточных мембран

- состояние после трансплантации почек

- выраженные нарушения функции печени

- первичный гиперальдостеронизм

- порфирия

- сахарный диабет (тяжелые формы)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение Рилейс-сановель плюс с бета-блокаторами и диуретиками усиливает антигипертензивное действие препарата.

Рилейс-сановель снижает возможность развития гипокалемии и гиперурикемии, возникающих на фоне приема диуретиков тиазидового ряда.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий - повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Индометацин, эстрогены снижает антигипертензивное действие лизиноприла. 

При одновременном приеме с алкоголем, барбитуратами, препаратами   наркотического действия вызывает ортостатическую артериальную гипотонию.

При одновременном приеме с антидиабетическими средствами, необходимо корректировать дозу последних.

В связи с токсичностью лития, применение препаратов лития одновременно с диуретиками не рекомендуется.

При одновременном применении с антацидами и колестирамином снижается всасывания из ЖКТ.

Рилейс-сановель плюс усиливает нейротоксичность салицилатов, усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов, ослабляет действие норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств, уменьшает выведение хинидина.

При одновременном применении снижается эффект пероральных контрацептивов.

Антигипертензивное действие Рилейс-сановель плюс усиливается при одновременном применении с другими средствами, вызывающими ортостатическую гипотензию. 

Тиазиды могут повысить чувствительность к тубокурарину. 

 

Особые указания

У больных, проходящих лечение ингибиторами AПФ, очень редко наблюдается появление ангионевротического отека на лице, конечностях, глазах, губах, коже, языке, гортани. В подобных случаях прием препарата следует незамедлительно прекратить и наблюдать  больного до полной регрессии отека. Если отек возникает только на лице, губах и конечностях, то нет необходимости в приеме антигистаминных лекарственных средств. В случае отека языка или гортани необходимо незамедлительно  ввести больному антигистаминные препараты или необходимо незамедлительно  ввести больному подкожно 1:1000 раствор эпинефрина (0.3-0.5 мл).  

При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости следует ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида. Помимо этого может развиваться олигурия, прогрессивная азотемия, в редких  случаях острая почечная недостаточность, которые, как правило, обратимы после отмены препарата. 

Первую неделю лечения и при необходимости увеличения дозы лекарственного препарата необходим врачебный контроль за больным. 

Почечная недостаточность, сахарный диабет, дополнительный прием препаратов калия являются факторами риска гиперкалиемии.

У больных, принимающих препарат, в редких случаях, возможно развитие агранулоцитоза, поэтому следует контролировать картину периферической крови. 

При обширных хирургических вмешательствах,  при анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотонию. блокируется образование ангиотензина II. В данном случае для предотвращения возможности развития артериальной гипотонии необходимо возместить  объем потерянной жидкости.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или механизмами, требующими концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: прием препарата следует прекратить, при необходимости проводят симптоматическую терапию.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому  применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту